Химики из Университета Уорика и Университета Монаша обнаружили перспективный антибиотик, эффективный против опасных патогенов, устойчивых к современным препаратам, включая MRSA и VRE — две из самых серьезных угроз глобальному здравоохранению. Работа опубликована в журнале Journal of the American Chemical Society (JACS).
Как отмечают авторы работы, новый антибиотик буквально "прятался на виду" — он оказался промежуточным соединением в процессе естественного синтеза известного антибиотика метиленномицина A, открытого еще 50 лет назад.
"Метиленномицин A был описан давно, и хотя его не раз синтезировали искусственно, никто не проверял промежуточные стадии этого процесса на антимикробную активность, — объяснил профессор Грег Чаллис из Университета Уорика и Института биомедицинских исследований Университета Монаша. — Удалив часть генов, отвечающих за биосинтез, мы обнаружили два новых промежуточных соединения — и оба оказались значительно мощнее исходного антибиотика".
Одно из них, предметиленномицин C лактон, показало активность более чем в 100 раз выше, чем у метиленномицина A. Он оказался эффективным против Staphylococcus aureus и Enterococcus faecium — бактерий, ответственных за опасные формы инфекций MRSA и VRE, устойчивые к большинству существующих антибиотиков.
Более того, исследователи не зафиксировали появления устойчивости к новому соединению у бактерий Enterococcus, даже в условиях, когда они обычно вырабатывают защиту от ванкомицина — антибиотика "последней линии".
Ученые считают, что открытие предметиленномицина C лактона открывает новый путь к поиску антибиотиков — через исследование промежуточных продуктов уже известных биосинтетических путей. Такие соединения могут оказаться гораздо более активными и устойчивыми к развитию резистентности.
Следующим этапом станет доклиническое тестирование нового антибиотика. Параллельно команда Университета Монаша разработала масштабируемый метод синтеза вещества, позволяющий создавать его аналоги и изучать механизм действия.
Свежие комментарии