Российские ученые повысили эффективность синтеза лекарств на основе хинолина

Российские ученые разработали новый универсальный метод синтеза веществ на основе хинолина. Об этом сообщает пресс-служба РНФ.

Хинолины лежат в основе многих типов лекарств. Самым известным и старым из них является хинин, который получали из коры хинного дерева начиная с XVII века и использовали для лечения малярии.

В наши дни из похожих соединений производят множество антибиотиков, средств против грибков и вирусов, а также препараты против туберкулеза и осложнений СПИДа. Кроме того, хинолины применяются в электронной промышленности, при производстве некоторых пластиков и в агрокомплексе. При этом сама молекула хинолина представляет собой набор из двух углеродных колец, атома азота и атома водорода, который можно заместить каким-то другим для модификации вещества. Сырьем для производства хинолина является каменноугольная смола, но для производства разных модификаций этого вещества требуется отдельная химическая реакция. Многие из них обладают низким выходом продукта, а необходимость разделения синтеза на несколько реакций осложняет промышленное производство.

Химики из МГУ разработали метод получения производных хинолина с помощью всего одной реакции — региодивергентного синтеза. В качестве исходных веществ авторы использовали замещенные анилины и алкины, реакцию между которыми проводили в присутствии одного из двух катализаторов: меди или золота. В результате синтеза получили хинолины, в которых атомы водорода были замещены фтор-, фосфорсодержащими и ацильной группами. От типа катализатора зависело то, какое место занимали эти группы в молекуле и какое производное хинолина получалось. При проведении опытов ученым удалось добиться выходов конечных продуктов до 90%. Побочным веществом реакции была лишь вода, поэтому такой метод безопасен для окружающей среды.

Фтор и фосфор входят в состав многих биоактивных соединений. Например, при введении фосфорильной группы у хинолинов появляется антибактериальная активность, а фторсодержащие вещества замедляют рост раковых клеток и перспективны при лечении онкозаболеваний. Хинолины, имеющие в составе обе эти группы и еще одну, ацильную, получены учеными впервые.

Ранее ученые создали анализ крови на самый опасный вид рака мозга.